Dentonet
LEKARZ
E-mail
WYBIERZ KATEGORIĘ
Marketing
Podatki
Prawo
Strefa relaksu
Technologie
Wiedza

Amorfizacja poprawi działanie leków?

0 Komentarze | Publikacja:
Poleć artykuł Drukuj artykuł Wielkość czcionki - +
Amorfizacja poprawi działanie leków?

Amorfizacja poprawi działanie leków?

Kluczowym wyzwaniem, przed jakim stoi współczesna farmacja, jest kwestia przyspieszenia i poprawy działania leków w tabletkach poprzez zwiększenie ich rozpuszczalności – twierdzi prof. Marian Paluch z Uniwersytetu Śląskiego. Rozwiązaniem mają być tzw. leki amorficzne.

Prof. Marian Paluch z Zakładu Biofizyki i Fizyki Molekularnej UŚ zajmuje się tzw. lekami amorficznymi od kilkunastu lat. – Ponad 35% substancji leczniczych, które obecnie są dostępne na rynku, charakteryzuje się niską biodostępnością, wynikającą ze słabej rozpuszczalności. Co więcej, szacuje się, że ponad 70% nowych związków, mających ogromy potencjał, aby stać się farmaceutykami, zostanie odrzuconych podczas procesu badawczo rozwojowego właśnie ze względu na ich słabą rozpuszczalność w wodzie – tłumaczył w rozmowie z PAP.

Czym jest amorfizacja?

Chodzi o leki w postaci stałej, czyli tabletek, peletek lub kapsułek. Jedną z efektywniejszych metod, mogącą poprawić biodostępność zawartych w nich substancji aktywnych, jest ich konwertowanie do tzw. formy amorficznej. Ciała amorficzne łączą w sobie pewne cechy ciał stałych i cieczy. Substancja będąca w stanie amorficznym jest ciałem stałym, jednak tworzące ją cząsteczki są ułożone w sposób chaotyczny, co bardziej przypomina ciecz. – W postaciach stałych substancje aktywne występują w formie krystalicznej, czyli ich molekuły są uporządkowane i tworzą tzw. sieć krystaliczną. Ich rozpuszczalność możemy poprawić poprzez przekształcenie ich do formy nieuporządkowanej, czyli amorficznej, inaczej nazywanej szklistą, gdzie molekuły nie tworzą sieci, lecz są chaotyczne rozmieszczone – dodał prof. Paluch.

Układy amorficzne mają wyższą energię wewnętrzną, niż ich krystaliczne odpowiedniki. Dzieje się tak właśnie ze względu na brak tego wewnętrznego uporządkowania. W efekcie, potrzeba mniejszej energii, żeby rozpuścić te substancje, więc tym samym amorfizacja prowadzi do zwiększenia ich rozpuszczalności.

Metody amorfizacji

Krystaliczne substancje lecznicze można konwertować do formy amorficznej różnymi metodami. Jak tłumaczył prof. Paluch, najprostszą jest stopienie formy krystalicznej, a następnie szybkie jej schłodzenie, co pozwala uniknąć powrotu farmaceutyku do jego pierwotnej, krystalicznej formy. Ta metoda nie zawsze jest jednak skuteczna, m.in. ze względu na fakt, że niektóre substancje mają temperaturę topnienia zbliżoną do temperatury degradacji próbki (tymczasem związku, który przed przechłodzeniem zdegraduje, zdecydowanie nie można podać pacjentowi).

Innym sposobem amorfizacji jest mielenie substancji aktywnej w niskich temperaturach. Dzięki tej metodzie można mechanicznie pozbyć się wewnętrznego uporządkowania farmaceutyku, i doprowadzić do amorfizacji. – Problem zaczyna się jednak dopiero po wspomnianej transformacji, ponieważ nieuporządkowana forma amorficzna jest fizycznie niestabilna. To oznacza, że substancje w takiej formie mogą powrócić do pierwotnej, krystalicznej formy, tracąc swoje wspaniałe własności. Badania nad amorficznymi farmaceutykami koncentrują się więc na określeniu czasu ich fizycznej stabilności oraz na tym, by jak najdłużej utrzymać je w nieuporządkowanej formie. Ponieważ musimy mieć pewność, że przez okres ważności leku – standardowe trzy lata – lek nie straci swych właściwości – mówił fizyk. Właśnie ta ostatnia kwestia – utrzymanie formy amorficznej przez długi czas – jest obecnie dla prof. Palucha największym wyzwaniem badawczym.

Potrzebne fundusze na dalsze badania

Naukowiec ocenia, że zainteresowanie tematyką tzw. leków amorficznych na świecie jest duże. Dowodzą tego poświęcone tej tematyce konferencje naukowe, w których prof. Paluch regularnie bierze udział. Profesor podkreślił jednak, że nie uda się wprowadzić na rynek leków amorficznych bez współpracy fizyków, chemików i farmaceutów. – To cała droga, wymaga współdziałania od pomysłu, sposobu na zamorfizowanie substancji, przez wykonanie badań, jakie czynniki determinują fizyczną stabilność, znalezienie sposobu stabilizacji tej formy aż do zbadania farmaceutycznych własności, czyli rozpuszczalności, szybkości uwalniania itd. – tłumaczył badacz. Dodał, że wprowadzenie tych leków na rynek nie jest daleką perspektywą czasową. Konieczne są jednak fundusze.

Zespół prof. Palucha ma już na swym koncie kilka patentów i zgłoszeń patentowych w tym zakresie. – W skali kraju jesteśmy pionierami, a w skali światowej mamy bardzo dobrą rozpoznawalność – mówił badacz. Przed rokiem zespół otrzymał również grant z Narodowego Centrum Nauki w wysokości 5 mln zł na kontynuację badań.

Jakie leki przeciwbólowe polecać pacjentom? Wskazówek na ten temat udziela dr n. med. Joanna Kusowska, specjalista chorób wewnętrznych, farmakolog kliniczny z Gabinetu Konsultacyjnego „Good Clinical Practice” w Łodzi.

Oprac. AF na podst. PAP – Nauka w Polsce

Fot. TheDigitalWay, pixabay.com


POWIĄZANE ARTYKUŁY

leki - Dentonet.pl
Jakie leki nadal będzie można kupić w ogólnodostępnych sklepach? Asysta

Ministerstwo zdrowia poinformowało, że – wbrew doniesieniom niektórych mediów – leki przeciwbólowe, przeciwzapalne i przeciwgorączkowe nie zostaną wycofane z ogólnodostępnych sklepów. Nadal będzie można tam kupić produkty zawierające kwas acetylosali...

suplementy diety
Powstał Kodeks Dobrych Praktyk Reklamy Suplementów Diety Lekarz

Organizacje zrzeszające producentów suplementów diety wypracowały wspólnie Kodeks Dobrych Praktyk Reklamy Suplementów Diety. Branża opracowała samoregulację, by uporządkować i wprowadzić wysokie standardy dotyczące sposobu komunikacji, promocji oraz ...

ROZWIŃ WIĘCEJ
szczoteczki międzyzębowe - Dentonet.pl
Szczoteczki międzyzębowe niezbędne do higieny jamy ustnej Asysta

Prof. Denis Bourgeois – dziekan wydziału stomatologii Uniwersytetu w Lyonie, jeden z pionierów badań dotyczących profilaktyki chorób jamy ustnej – po raz kolejny podkreślił, że szczoteczki międzyzębowe są niezbędnym akcesorium do oczyszczania zębów, ...

nauka - Dentonet.pl
Prof. Vetulani: nadchodzi rewolucja we współczesnej medycynie Lekarz

W ostatnich latach dokonał się ogromny postęp w medycynie, m.in. leczeniu cukrzycy czy nowotworów. Wiele rozwiązań znajduje się na etapie testów. Już niedługo część z nich powinna stać się dostępna – powiedział prof. Jerzy Vetulani, pytany o perspekt...

Dodaj komentarz (0 komentarzy)

Musisz być zalogowany aby komentować | Zaloguj się lub zarejestruj. | Każdy komentarz zostanie poddany moderacji

Od (imię)
Do (e-mail)
Temat
Treść
255

Wiadomość e-mail została pomyślnie przesłana na adres